基本信息： 英文称呼：PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide，也可称为 Protein Kinase Inhibitor - (6 - 22) - Amide，简称 PKI - (6 - 22) - Amide1。 中语称呼：卵白激酶 A 扼制剂片断（6 - 22）酰胺。 氨基酸序列：Thr - Tyr - Ala - Asp - Phe - Ile - Ala - Ser - Gly - Arg - Thr - Gly - Arg - Arg - Asn - Ala - Ile - NH₂4。 单字母序列：TYADFIASGRTGRRNAI - NH₂1。 三字母序列：Thr - Tyr - Ala - Asp - Phe - Ile - Ala - Ser - Gly - Arg - Thr - Gly - Arg - Arg - Asn - Ala - Ile - NH₂4。 分子量：1868.082。 分子式：C₈₀H₁₃₀N₂₈O₂₄2。 CAS 号：121932 - 06 - 71。 等电点：无明确公开数据，因含有较多碱性氨基酸 Arg，想到等电点偏碱性。 结构信息：该多肽由 17 个氨基酸残基构成，C 端为酰胺化的异亮氨酸（Ile - NH₂）。其结构中存在特定的氨基酸罗列规章和空间构象，通过分子内的氢键、范德华力等互相作用防守相识，使其有时与卵白激酶 A（PKA）的活性位点特异性集合。 作用机理及有计划贯通： 作用机理：PKA 是一种依赖环磷酸腺苷（cAMP）的卵白激酶，在细胞信号转导通路中起着关节作用。PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide 通过与 PKA 的活性位点集合，以竞争神气结巴 PKA 的底物与活性位点集合，从而扼制 PKA 的活性，进而影响细胞内一系列由 PKA 介导的信号转导流程4。 有计划贯通：在基础有计划方面，抵制深远有计划其与 PKA 的集合步地、结构 - 功能关连，以及对不同组织和细胞中 PKA 信号通路的影响。在诓骗有计划方面，该多肽在神经系统疾病、心血管疾病等疾病模子中泄漏出一定的调整后劲，举例在吗啡耐受的有计划中，它可显贵逆转小鼠低水平的吗啡抗伤害感受耐受性，为有关疾病的调整提供了新的靶点和想路1。 溶化保存： 溶化：可尝试先将其溶化于水，若溶化艰辛，关于带正电荷的该多肽，可尝试用 10%-30% 的醋酸溶液溶化；若仍不溶化，可使用少许二甲基亚砜（DMSO）溶化。 保存：提议在 - 20℃或更低温度下保存，幸免反复冻融，可将其分装成小剂量，使用时取出所需量，剩余部分尽快放回低温保存。 有关多肽：其他 PKA 扼制剂多肽，如 PKI 的其他片断或肖似结构的多肽，以及针对 PKA 不同亚型的特异性扼制剂多肽等。这些多肽在结构和功能上可能与 PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide 有雷同之处，也可能存在各别，可用于比拟有计划和拓荒更具特异性和高效性的 PKA 扼制剂。 有关文件： Glass D B， et al. Primary structural determinants essential for potent inhibition of cAMP - dependent protein kinase by inhibitory peptides corresponding to the active portion of the heat - stable inhibitor protein. J. Biol. Chem.， 1989， 264: 8802. 张开剩余21%

Glass D B， et al. Protein kinase inhibitor - (6 - 22) - amide peptide analogs with standard and nonstandard amino acid substitutions for phenylalanine 10. J. Biol. Chem.， 1989， 264: 14579.通盘家具仅用作推行室科学有计划美少妇，不为任何个东说念主用途提供家具和管事。

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